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開發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對新冠病毒有初期活性
2021-04-14 00:00:00
云上高博會
http://www.eczace.xyz
關(guān)鍵詞：
HIV藥物
所屬領(lǐng)域:
項目成果/簡介:
該研究主要通過銠催化的不對稱轉(zhuǎn)移氫化非對映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過簡單的堿處理過程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達4900，非對映選擇性高達99:1)。從這兩個關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
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