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不對(duì)稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法

2021-04-14 00:00:00
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關(guān)鍵詞: 二芳基甲醇
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所屬領(lǐng)域:
生物、醫(yī)藥及醫(yī)療機(jī)械
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:

手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格低 廉的格氏試劑在不對(duì)稱催化的條件下與芳香醛加成,使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑,使用 10 mol% 光學(xué)活性 H8-BINOL 為手性配體,產(chǎn)物產(chǎn)

項(xiàng)目階段:
產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用
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