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華東理工大學
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甲氧芐啶與敵菌凈合成新工藝技術

2021-04-11 00:00:00
云上高博會 http://www.eczace.xyz
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所屬領域:
生物、醫藥及醫療機械
項目成果/簡介:

甲氧芐啶作為經典的抗菌劑在細菌增殖過程的二氫葉酸環節起到阻斷作用,廣泛應用于

醫藥、畜牧業作為抗菌劑和抗菌增效劑。上市50年來,市場規模不斷擴大,已經廣泛地與磺胺

藥、抗生素、抗瘧藥物、止瀉藥等配伍使用,用途不斷增多,有可能成為像阿司匹林一樣的百

年老藥。國際上幾十年來一直未能開發出較甲氧芐啶更好的細菌增殖二氫葉酸酶抑制劑。甲氧

芐啶在畜牧業上,由于較小產生抗原,是一個安全、廣譜的獸用藥。敵菌凈作為甲氧芐啶的同

類藥物,是畜牧業經典的抗菌劑,國內外有廣泛的市場。目前,甲氧芐啶在中國的產量約為

4500噸左右,售價高達15萬元/噸以上。

傳統上國內生產甲氧芐啶與敵菌凈的工藝路線是“單甲醚-二甲醚”路線,這條路線主要

的缺點是對關鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗較高。新工藝路線采用經“苯胺

縮合物”的高效環合工藝,使得對關鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗降低20%,

綜合成本較老工藝每噸降低2.4萬元以上。

這條路線的優點在于:

1. 各步反應高效,轉化率幾近定量,分離收率達到90%以上。

2. 主要輔料二甲亞砜、苯胺均可回收套用,最大限度降低了成本。

3. 產品質量好,符合世界各國藥典、獸藥典。

4. 該路線生產成本較老工藝有較大幅度下降,為產業更新升級所急需。

項目階段:
未應用
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