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普拉格雷 (Prasugrel) ，化學(xué)名為2-乙酰氧基-5-(α-環(huán)丙羰基-2-氟芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2- c]吡啶，由日本三本公司和UBE公司首先研發(fā)，2009年3月首次在英國(guó)上市，商品名為Efient， 屬于ADP受體阻滯劑，是一種新的前藥類(lèi)抗血小板藥物，以其活性代R138727 發(fā)揮藥效對(duì)于 ADP誘導(dǎo)產(chǎn)生的血小板聚集，口服它所產(chǎn)生的藥效比氯吡格雷強(qiáng)10倍。臨床上用于治療經(jīng)皮冠 狀動(dòng)脈介入治療 (PCI) 急性冠狀動(dòng)脈綜合癥 (ACS) 患者的動(dòng)脈粥樣血栓塞發(fā)生，鑒于它良好的 療效及目前臨床應(yīng)運(yùn)的其他抗血小板藥物相比，其應(yīng)進(jìn)一步降低，因此其作為新代高效抗血小 板藥物將具有十分廣闊的應(yīng)運(yùn)前景。本項(xiàng)目以價(jià)廉易得原材料研發(fā)出一種制備普拉格雷的高效 方法。

抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動(dòng)脈綜合癥（ACS）患者。 注冊(cè)分類(lèi)：化藥 3+6，目前國(guó)內(nèi)無(wú)申報(bào)。2019 年（化合物、組合物、用途、 工藝）專(zhuān)利到期。 研發(fā)現(xiàn)狀：已經(jīng)完成原料的中試放大，建立了完整的原料藥和中間體質(zhì)量 控制標(biāo)準(zhǔn)。制劑的處方研究已經(jīng)開(kāi)始。

氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國(guó)Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結(jié)合，并抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GP II b／III a復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當(dāng)于75mg的氯吡格雷堿。其化學(xué)名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環(huán)合法；先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣；方法2反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，且產(chǎn)物易消旋化；方法3總收率高，反應(yīng)基本無(wú)消旋。本項(xiàng)目研究了一種高效的制備方法，原材料價(jià)廉易得，收得率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。

與原工藝技術(shù)相比，本項(xiàng)目創(chuàng)新關(guān)鍵技術(shù)縮短生產(chǎn)周期1/3，單位產(chǎn)品能耗節(jié)約40%，物耗降低22%，“三廢”減排30%。技術(shù)產(chǎn)品“泰嘉”，近三年累計(jì)銷(xiāo)售收入71.30億元，新增利潤(rùn)24.65億元，新增稅收8.42億元，創(chuàng)收外匯236.99萬(wàn)美元；目前已進(jìn)入全國(guó)1萬(wàn)余家醫(yī)院，或者患者和專(zhuān)家的一致認(rèn)可，以年均65%的國(guó)內(nèi)銷(xiāo)量市場(chǎng)占有率打破原研進(jìn)口藥在我國(guó)的壟斷。

氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷(xiāo)售額超 過(guò)百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級(jí)藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對(duì)稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過(guò)廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對(duì)稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無(wú)需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡(jiǎn)便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。

產(chǎn)品詳細(xì)介紹　它的與眾不同之處就在于，它可以即時(shí)完成對(duì)大小規(guī)格不等物體的數(shù)字化三維掃描。拍攝物被置于一個(gè)由一百多臺(tái)定焦單反相機(jī)構(gòu)成的球面陣當(dāng)中，該結(jié)構(gòu)受到霍伯曼球（hoberman sphere）的啟發(fā)，每個(gè)節(jié)點(diǎn)上都有一臺(tái)相機(jī)，可實(shí)現(xiàn)等速運(yùn)動(dòng)。 ----------------------------------------聯(lián)系人： 袁小姐 電　話： 186-0005-0633 ----------------------------------------掃描棚功能參數(shù)：  　　可對(duì)2米以內(nèi)的人體或物體進(jìn)行掃描； 　　提供135個(gè)800萬(wàn)像素的網(wǎng)絡(luò)相機(jī)矩陣； 　　提供一體式千兆網(wǎng)絡(luò)供電模塊，實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定的供電系統(tǒng)及高速數(shù)據(jù)傳輸； 　　可提供30個(gè)室內(nèi)光照明單元，實(shí)現(xiàn)無(wú)環(huán)境光和陰影的干擾； 　　提供5個(gè)3000多流明直投式照明系統(tǒng)，可降低解碼的出錯(cuò)率和投射圖案的制造誤差，提高投射圖案條紋精度； 　　僅需微調(diào)，三維掃描棚即可收縮掃描小型物品；也可展開(kāi)同時(shí)掃描多人。內(nèi)側(cè)受光的可折疊板材將掃描艙圍合起來(lái)，創(chuàng)造出一個(gè)無(wú)影的拍攝環(huán)境。 三維掃描棚 　　只需按下相機(jī)快門(mén)，哪怕是動(dòng)態(tài)的物體，拍攝所得的數(shù)據(jù)也能建出高分辨率全彩色的數(shù)字模型，直接用于高清3D打印，更多產(chǎn)品參數(shù)請(qǐng)關(guān)注北京歐雷官網(wǎng)：www.ouleivr.com或直接來(lái)電咨詢