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該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。 展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。 不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖 不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖

本發明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結構式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長調節劑的應用也屬于本發明的保護范圍。本發明以便宜易得的赤霉酸為原料構建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對這些化合物進行了初步的生測研究，篩選出了一些活性較好的化合物。

本發明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯用，組建熒光傳感器，根據加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本發明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所

本發明提供了一類噻吩稠合苯并雜環衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩定性，幾乎覆蓋了整個可見光區的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調節聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸等光電性能，是一類優良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。

（專利號：ZL 201410181835.1） 簡介：本發明公開了一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。該制備反應中芳香醛、丙二腈和巰基乙酸甲酯的摩爾比為2：2～4：1，布朗斯特堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用巰基乙酸甲酯的3～5％，室溫下反應20～65min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用無水乙醇重結晶，真空干燥后得到純噻唑并[3，2-α]吡啶衍生

本發明提供一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用,該制備方法以雷公藤內酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導子對微生物代謝雷公藤內酯醇,同時得到多種,高產率的基于雷公藤內酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內酯醇衍生物,這些雷公藤內酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發明方法綠色環保,選擇性強,產率高,能夠大規模利用微生物制備雷公藤內酯醇衍生物.

研發階段/n內容簡介：本項目主要研究：HIV感染細胞CD4的HIV-1整合酶抑制劑低聚硫酸化魔芋多糖4組分衍生物分子作用機制；干擾病毒包膜上的糖蛋白gp120與受體CD4之間的相互作用，硫酸聚多糖的聚陰離子的分布和在特定環境中適應特定形狀、骨架影響多糖的抗病毒作用，硫酸化多糖病毒復合體形成結構區構象的柔性在抗病毒活性機理，并了解波蘭雅蓋隆大學研究多糖藥物，高劑量刺激增強AIDS病人的免疫能力；開展評價硫酸化多糖藥劑在HIV治療中動物模型試驗，探討其對臨床HIV潛伏期的復制是否起到抑制作用，為改進劑型

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓撲異構酶 I 的活性，干擾拓撲異構酶催化的 DNA 切斷鏈接反應，使酶與 DNA 斷鏈復合物穩定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質：水不溶，脂難溶，內酯環結構不穩定等因素，使得目前臨床應用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內酯結構是它們作用于靶酶的必要結構，所以 HCPT 羧酸鹽型與內酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細胞與正常細胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統具有重要的意義。 脂質納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質法進行工業化生產。LN 的水分散系統可以進行高壓滅菌，具有長期的物理化學穩定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復合物的性質，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩定性好的羥喜樹堿脂質納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經完成制備工藝、質量標準、穩定性研究、藥效學研究、非臨床藥代動力學和體內分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報資料，即將申報。 通過多批樣品放大試驗結果表明，羥喜樹堿脂質納米粒的制備工藝簡便易行，在現有的脂肪乳生產線上再增加部分設備就完全可以生產出來。其生產成本遠遠低于脂質體的制備。 動物藥效學實驗表明：注射用羥喜樹堿脂質納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質納米粒的抗腫瘤作用明顯強于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統計學差異（P >0.05）。同時，病理組織學檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結果提示，羥喜樹堿納米脂質體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗結果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

用于耐藥性結核病的治療，為制備抗結核桿菌藥物提供了一個新 的選擇，解決了已有異煙肼衍生物不能有效抑制耐藥性結核桿菌、易 引起肝損傷等問題，該衍生物在抑制耐藥性結核桿菌活性方面高于異 煙肼，而且不易引起肝損傷。