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具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發(fā)明提供一類(lèi)具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類(lèi)化合物。將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類(lèi)化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類(lèi)化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類(lèi)疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn) L-瓜氨酸的關(guān)鍵技術(shù)
L-瓜氨酸能夠清除羥基，可有效保護(hù) DNA 及 PMN 免受氧化反應(yīng)的侵害。瓜氨酸對(duì)防治前列腺疾病作用明顯。近來(lái)研究發(fā)現(xiàn)瓜氨酸在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為人體必需氨基酸 L-精氨酸，在維持心血管正常功能的一氧化氮代謝中也發(fā)揮著重要作用。此外，服用瓜氨酸能有效的改善人體的抗疲勞能力，維護(hù)健康的心肺功能，增強(qiáng)人體的肌肉強(qiáng)度，提高體能，在運(yùn)動(dòng)保健方面具有良好的作用。目前廣瓜氨酸在抗氧化，醫(yī)用檢測(cè)，保健食品，化妝品和食品添加劑等方面有著廣泛的應(yīng)用前景，國(guó)內(nèi)外需求巨大，市場(chǎng)前景廣闊。酶法轉(zhuǎn)化精氨酸生產(chǎn)瓜氨酸具有工藝簡(jiǎn)單、周期短、耗能低、專(zhuān)一性強(qiáng)、收率高、提取方便等優(yōu)點(diǎn)，因而受到越來(lái)越多的關(guān)注。本研究通過(guò)構(gòu)建工程菌，高通量篩選獲得一株高轉(zhuǎn)化率的菌株。
江南大學(xué)
2021-04-11
微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn) L-鳥(niǎo)氨酸的關(guān)鍵技術(shù)
L-鳥(niǎo)氨酸是細(xì)胞內(nèi)重要代謝化合物，近來(lái)研究發(fā)現(xiàn) L-鳥(niǎo)氨酸可刺激腦垂體分泌生長(zhǎng)激素，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及糖與脂肪的分解代謝。此外，以鳥(niǎo)氨酸為原料制備的依氟鳥(niǎo)氨酸，能抑制多胺合成，延緩腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，是頗具前景的新型抗癌藥物。L-鳥(niǎo)氨酸除了在醫(yī)藥上作為試劑與注射液外，通常還用于配制保肝、強(qiáng)身、解毒的營(yíng)養(yǎng)劑以及生產(chǎn)消除疲勞的發(fā)泡飲料。而酶法轉(zhuǎn)化精氨酸生產(chǎn)鳥(niǎo)氨酸具有工藝簡(jiǎn)單、周期短、耗能低、專(zhuān)一性強(qiáng)、收率高、提取方便等優(yōu)點(diǎn)，因而受到越來(lái)越多的關(guān)注。技術(shù)指標(biāo)：工程菌經(jīng)過(guò)培養(yǎng) 6 h 后，ARG 酶活可達(dá)到 177.3 U/mL；在 4 h 的催化周期內(nèi)，L-鳥(niǎo)氨酸產(chǎn)量為 112.3 g/L，對(duì)精氨酸摩爾轉(zhuǎn)化率為 87 %。產(chǎn)品性能：無(wú)副產(chǎn)物，純度高。
江南大學(xué)
2021-04-11
微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)磷脂酰絲氨酸的關(guān)鍵技術(shù)
磷脂酰絲氨酸（phosphatidylserine，PS），又稱(chēng)二酰甘油酰磷酸絲氨酸，是一類(lèi)普遍存在的磷脂，通常位于細(xì)胞膜的內(nèi)層，尤其是大腦細(xì)胞膜的重要組成成分之一。它能調(diào)控大腦的各項(xiàng)功能正常運(yùn)作，起到調(diào)節(jié)血脂、改善記憶、健腦益智、以及延緩衰老等作用。但天然存在的磷脂酰絲氨酸很少，提取工藝繁雜， 并且安全性受到人們的質(zhì)疑。生物酶法制備磷脂酰絲氨酸具有反應(yīng)條件溫和、環(huán)境友好、產(chǎn)品質(zhì)量好等優(yōu)點(diǎn)，近年來(lái)受到越來(lái)越多的關(guān)注。本研究室通過(guò)基因工程手段，大腸桿菌中異源表達(dá)了磷脂酶 D 基因，以粗話(huà)生產(chǎn)磷脂酰絲氨酸。目前，該研究正在進(jìn)行蛋白質(zhì)工程改造及各項(xiàng)優(yōu)化，以提高底物轉(zhuǎn)化率。
江南大學(xué)
2021-04-11
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藥用級(jí)黃腐酸的研制技術(shù)及應(yīng)用
年青煤 (泥炭、褐煤、風(fēng)化煤) 中存在的黃腐酸是天然生物技術(shù)和地球物理化學(xué)的產(chǎn)物， 采用現(xiàn)代生物技術(shù)提取泥炭蛋白、萜類(lèi)、甾類(lèi)等化合物，結(jié)合分子印跡技術(shù)研制藥用級(jí)的黃 腐酸，于抗病毒、抗腫瘤、抗白血病、抗關(guān)節(jié)炎、提高免疫T、B細(xì)胞方面已通過(guò)動(dòng)物應(yīng)用試 驗(yàn)，由ID、ED等指標(biāo)顯示效果顯著。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種鋁酸鍶納米片復(fù)合涂料
（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201510056635.8） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種鋁酸鍶納米片復(fù)合涂料，屬于化工技術(shù)領(lǐng)域。鋁酸鍶納米片復(fù)合涂料的質(zhì)量百分比組成如下：鋁酸鍶納米片20-35％、納米氧化鋯5-15％、乙酸乙烯-乙烯共聚乳液10-20％、苯乙烯丙烯酸酯共聚合物乳液5-10％、丙二醇丁醚3-8％、羥基硅油乳液3-8％、水20-35％、聚乙烯醇1-3％、聚氧化乙烯0.2-1％、二甲基亞砜0.1-1％、聚二甲基硅氧烷0.05-0.2％、異丙醇0.5-3％、聚醚改性的二甲基聚硅氧烷共聚物溶液0.1-0.5％。本發(fā)明所提供的鋁酸鍶納米片復(fù)合涂料性能穩(wěn)定，具有防腐、阻燃、防霉抗菌、防污、防水及保溫等多種功能，在建筑及設(shè)備用涂料方面具有良好的應(yīng)用前景。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技術(shù)
進(jìn)入21世紀(jì)以來(lái)，手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場(chǎng)規(guī)模也越來(lái)越大。本項(xiàng)目目前研發(fā)的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
創(chuàng)新點(diǎn)：
1）本項(xiàng)目采用一鍋化反應(yīng)，以廉價(jià)的L-蘇氨酸為原料，經(jīng)過(guò)工程菌催化合成2-氨基丁酸，反應(yīng)時(shí)間10-12 h，原料的轉(zhuǎn)化率達(dá)到99%以上，2-氨基丁酸的產(chǎn)量達(dá)到100 g/L以上。
2）以消旋化蘇氨酸為原料，進(jìn)行酶法拆分制備D-蘇氨酸。底物添加量達(dá)到2.5 M,反應(yīng)10 h內(nèi)達(dá)到完全拆分，D-蘇氨酸ee值為99%。
3）以天冬氨酸為原料，采用工程菌催化反應(yīng)10-12 h，L-天冬氨酸轉(zhuǎn)化率達(dá)到了94.4 %，L-天冬酰胺產(chǎn)量可達(dá)120 g/L，生產(chǎn)強(qiáng)度達(dá)到12.4 g/(L•h)。
4）基于構(gòu)建的基因工程菌，采用偶聯(lián)輔酶再生技術(shù)，轉(zhuǎn)化廉價(jià)底物合成L-叔亮氨酸，反應(yīng)24 h，底物轉(zhuǎn)化率達(dá)95%，產(chǎn)量達(dá)到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）發(fā)酵和生物合成正在陸續(xù)開(kāi)展中。
6）多種高效酶制劑的工程菌株構(gòu)建、發(fā)酵產(chǎn)酶以及多種中間體的制備。如蘇氨酸脫氨酶、亮氨酸脫氫酶、甲酸脫氫酶、ω-轉(zhuǎn)氨酶等，以及利用這些酶制備的多種醫(yī)藥中間體。
江南大學(xué)
2021-05-11
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一種鈦酸鋰材料的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種尖晶石結(jié)構(gòu)鈦酸鋰材料的制備方法，針對(duì)現(xiàn)有材料性能的不足，本發(fā)明將Ag、Co、Al、Mg、Zn、Ti、Zr、Si、F的化合物中的一種或幾種與納米二氧化鈦一起溶于溶劑后，并與偏鈦酸、鋰源以及分散劑一起球磨攪拌，同時(shí)進(jìn)行紫外光照射；將磨細(xì)并混合均勻后物料烘干后于600-900℃以及一定氣氛下恒溫加熱2-20h，冷卻后得到具有晶格摻雜的尖晶石結(jié)構(gòu)鈦酸鋰材料，所制備材料具有優(yōu)異的容量、循環(huán)和倍率性能。
四川大學(xué)
2021-04-11
木質(zhì)纖維素干法稀酸預(yù)處理技術(shù)
預(yù)處理是木質(zhì)纖維素原料生物加工工藝中的第一步工序，也是最重要的一個(gè)環(huán)節(jié)，因?yàn)轭A(yù) 處理過(guò)程的能耗和預(yù)處理效果直接決定最終產(chǎn)品的得率和整個(gè)生物加工過(guò)程的成本。預(yù)處理的 目的是改變改變天然木質(zhì)纖維素的致密結(jié)構(gòu)，破壞纖維素、木質(zhì)素和半纖維素之間的化學(xué)和物 理連接，降低纖維素的結(jié)晶度，或脫去木質(zhì)素，增加原料的疏松性以增加纖維素酶系與纖維素 的有效接觸，從而提高后續(xù)糖化和發(fā)酵的得率。然而，高額的預(yù)處理成本嚴(yán)重阻礙了預(yù)處理技 術(shù)的產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。目前，預(yù)處理過(guò)程的成本具體表現(xiàn)在高能耗、大量廢水排放等環(huán)節(jié)上。 本項(xiàng)目的木質(zhì)纖維素干法稀酸預(yù)處理技術(shù)通過(guò)使用新型的螺帶攪拌式預(yù)處理反應(yīng)器，并控 制預(yù)處理過(guò)程的關(guān)鍵技術(shù)參數(shù)，使在保證預(yù)處理效率的前提下，實(shí)現(xiàn)預(yù)處理后木質(zhì)纖維素原料 含水量不超過(guò)50% (w/w) ，整個(gè)過(guò)程新鮮水用量和蒸汽用量比目前典型的稀酸預(yù)處理技術(shù)分別 降低80%和50%，實(shí)現(xiàn)了從“干基秸稈到干基預(yù)處理秸稈”的干法預(yù)處理過(guò)程。通過(guò)該成套技 術(shù)可以為木質(zhì)纖維素生物煉制產(chǎn)業(yè)提供高質(zhì)量的預(yù)處理后的木質(zhì)纖維素原料。本技術(shù)的實(shí)施將 會(huì)大大降低木質(zhì)纖維素生物煉制產(chǎn)業(yè)的水耗和能耗成本，為纖維素基能源或化學(xué)品行業(yè)的產(chǎn)業(yè) 化奠定基礎(chǔ)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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蛋白質(zhì)藥物聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù)
自1984年首個(gè)重組胰島素獲得批準(zhǔn)以來(lái)，重組蛋白質(zhì)藥物因其高特異性及高活性逐漸受到人們的青睞；近5年來(lái)蛋白質(zhì)藥物批準(zhǔn)的量已經(jīng)隱隱趕超傳統(tǒng)小分子藥物。然而蛋白質(zhì)藥物往往藥代動(dòng)力學(xué)較差，循環(huán)時(shí)間短，需要高頻次重復(fù)用藥，給患者帶來(lái)極大的生活不便及經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。另一個(gè)更為嚴(yán)重的問(wèn)題是蛋白藥物的高免疫源性。以各類(lèi)重組抗體為例，即使完全人源化的抗體在多次注射后也會(huì)產(chǎn)生大量的抗藥物抗體（anti-drug antibody，簡(jiǎn)稱(chēng)ADA）；而ADA的產(chǎn)生輕則造成藥物失去本身的藥效，重則造成嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)甚至威脅病人生命安全。因此，如何避免臨床用藥過(guò)程中（尤其是多頻次給藥過(guò)程中）ADA的產(chǎn)生成為蛋白質(zhì)藥物研發(fā)的必要前提。蛋白質(zhì)PEG化不僅能夠延長(zhǎng)蛋白質(zhì)循環(huán)時(shí)間，也能通過(guò)其自身的位阻效應(yīng)一定程度上降低蛋白質(zhì)的免疫源性。然而PEG本身會(huì)誘發(fā)免疫系統(tǒng)產(chǎn)生anti-PEG抗體（本質(zhì)上也是一種ADA），進(jìn)而導(dǎo)致其加速血液清除（簡(jiǎn)稱(chēng)ABC效應(yīng)）。綜上所述，尋找新的低免疫源性聚合物用于蛋白質(zhì)修飾以同時(shí)實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)循環(huán)與抑制ADA產(chǎn)生迫在眉睫。 聚氨基酸（也稱(chēng)合成聚多肽）是一種模擬蛋白質(zhì)多肽結(jié)構(gòu)的合成高分子，可生物降解，生物毒性低，是理想的蛋白質(zhì)藥物修飾高分子。
北京大學(xué)
2021-02-01