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靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細(xì)胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種由以下通式I表示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及解析的對映異構(gòu)體與純化的非對映體，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是選自H或C1-6烷基，鹵代烷烴，苯基或芳基的基團(tuán)；R3是可選被C1-4烷基取代的氨基，鹵素，羥基，巰基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整數(shù)，或以上基團(tuán)的鹽。本發(fā)明還提供了新的通式I表示的環(huán)己烯化合物的制備方法，以及它們作為流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑在用于制備預(yù)防或治療流感疾病的藥物中的應(yīng)用。
中山大學(xué)
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團(tuán)化方面的研究進(jìn)展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團(tuán)，該基團(tuán)在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團(tuán)耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法
本發(fā)明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法，該復(fù)合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續(xù)攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅(qū)體溶液；將前驅(qū)體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復(fù)合納米纖維，再經(jīng)原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11
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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達(dá)的慢性粒細(xì)胞白血?。–ML）、急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達(dá)的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發(fā)明專利授權(quán)，按新藥注冊分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達(dá)到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結(jié)果認(rèn)定為與人臨床結(jié)果非常相近），腫瘤細(xì)胞完全被殺死，有效率達(dá)到100%，無嚴(yán)重毒性發(fā)生；其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品，新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種正滲透汲取液及其應(yīng)用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種正滲透汲取液及其應(yīng)用，該正滲透汲取液包 括質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發(fā)明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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樟芝活性物質(zhì)提取及其產(chǎn)品生產(chǎn)技術(shù)
樟芝是一種珍稀藥用真菌，但由于對生長條件要求苛刻，人工 種植一直未能突破。本技術(shù)實現(xiàn)了樟芝藥用材料的人工培養(yǎng)，使樟芝大規(guī)模應(yīng) 用成為可能。該技術(shù)與產(chǎn)品的推廣應(yīng)用將為廣大腫瘤患者帶來福音。該技術(shù)從 樟芝中篩選出多糖產(chǎn)率高的優(yōu)良菌株，利用液體深層發(fā)酵的方法，提取其中的 活性物質(zhì)，確定了符合高效、節(jié)能和環(huán)保的要求的藥用真菌中活性多糖成分提 取的工藝流程和參數(shù)，篩選出 2 個優(yōu)質(zhì)工程菌株，特別是在國內(nèi)外首次采用航 天衛(wèi)星搭載方法獲得了樟芝多糖含量高的新菌株。獲得 4 項發(fā)明專利，開發(fā)出 調(diào)節(jié)免疫、健胃護(hù)肝、抗病毒、抗衰老、抗氧化、抗輻射等功效明顯的樟芝多 糖膠囊產(chǎn)品。 市場前景及效益預(yù)測：據(jù)報道，我國現(xiàn)有 600 萬癌癥患者，按 80%接受放化 療治療計算，共有 480 萬患者。其中 50%（240 萬）接受樟芝產(chǎn)品治療，若以膠 囊產(chǎn)品投放市場，每個癌癥患者每天服用 6 粒膠囊，年需求量達(dá) 43200 萬粒， 每粒膠囊以 6 元計算，總經(jīng)濟效益可達(dá) 25.92 億元。若以保健品投放市場，用 來提高免疫、解酒、預(yù)防各種射線的輻射，按此需求計算，每年生產(chǎn) 50000 萬 粒，年總收入可達(dá) 30 億元以上。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11