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一周科創資訊｜8月29日-9月4日
一周高等教育科技創新政策、熱點新聞導讀
高教科創
2022-09-05
人源黑皮質素受體4原子分辨率晶體結構
上科大iHuman研究所在肥胖癥藥物靶點研究上獲重要突破，首次解析 人源黑皮質素受體4（Melanocortin-4 Receptor，MC4R）原子分辨率晶體結構。該成果以“Determinationof the Melanocortin-4 Receptor Structure Identifies Ca2+ as a Cofactor forLigand Binding”為題，于4月24日在國際頂級學術期刊《科學》在線發表。上科大Stevens課題組博士研究生于靜為文章的第一作者，iHuman研究所創始所長Raymond C. Stevens和密歇根大學教授Roger D. Cone為共同通訊作者，上科大是第一完成單位。領導這項研究工作的Stevens實驗室專注于多肽配體調控的G蛋白偶聯受體（GPCR）及與肥胖癥和代謝類疾病相關受體研究。肥胖癥增加了其它并發癥的患病風險，如二型糖尿病、心血管疾病等。MC4R主要在下丘腦中表達，參與控制食物攝取、能量消耗、體重維持等。實驗和臨床證據也表明，MC4R是肥胖癥治療的重要靶點。但針對MC4R結構與功能的研究及藥物研發一直充滿挑戰。通過與密歇根大學Roger Cone實驗室以及南加州大學合作者的共同努力，最終解析了人源MC4R與環形多肽配體SHU9119復合物2.8埃分辨率的晶體結構。研究團隊發現鈣離子（Ca2+）結合在MC4R正構結合口袋中，同時與受體及候選藥物發生相互作用，這也是首次觀察到功能性Ca2+與GPCR的結合模式。同時，他們發現Ca2+有助于穩定受體-候選藥物復合物，并使內源性激動劑α-黑素細胞刺激激素（α-melanocyte stimulating hormone, α-MSH）的親和力和效力得到了極大的提高，但Ca2+對內源性拮抗劑刺鼠相關蛋白（Agouti related protein, AgRP）卻無類似的作用效果。“MC4R是一個神秘而有趣的蛋白分子，還有許多未被發現的故事。MC4R-SHU9119-Ca2+復合結構第一次揭下了MC4R的神秘面紗。”于靜說道，“將對活化狀態的結構、MC4R與G蛋白、與其它蛋白之間的相互作用，以及同源/異源二聚體形成等方面進一步研究”。這項工作由上科大生命科學與技術學院和iHuman研究所的Raymond Stevens與趙素文團隊、密歇根大學的Roger Cone實驗室以及南加州大學的科研人員共同開展。
上海科技大學
2021-04-11
Au的傳統fcc晶相與4H晶相之間的轉變
采用了原位透射電鏡（in situ TEM）來表征相轉化過程，因其可在原子尺度下直接觀察樣品在外界作用下（力、熱、電、磁等）或化學反應過程中的微結構變化。動畫1展示了fcc晶相向4H晶相的動態轉變過程：首先fcc-Au納米粒子中的金原子被高能電子束激活，在CO氣體中擴散到界面區域，金原子擴散導致金顆粒燒結形成緊密接觸的界面，然后從兩相界面開始發生fcc-4H相變。此外，我們發現當fcc金納米顆粒位于納米棒的4H和fcc交界處時，位于4H區域的金轉變
南方科技大學
2021-04-14
自然界中首例 [6+4] 環加成反應的酶
鑒定首個高階環加成酶，拓展了環加成酶的認知
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
南京大學化學化工學院梁勇教授，生命科學學院譚仁祥教授和戈惠明教授的科研團隊，發現了抗幽門螺旋桿菌的潛在藥物-漢城霉素并對其生物合成途徑進行深入研究。通過多菌株基因組序列比對，對漢城霉素類生物合成基因簇進行了鑒定，利用微生物學，分子生物學、底物化學衍生化、體外酶促反應等手段從該基因簇中鑒定出一個新穎、可催化高階環加成反應的酶。團隊基于蛋白質晶體數據，量子化學計算和蛋白質定點突變技術，對該酶促動力學過程進行了深入解析，最終確定該酶通過“雙過渡態”來同時催化產生6+4和4+2環加成產物。該特殊高階環加成酶的發現，解答了“自然界中是否存在酶催化的高階環加成反應”，這一持續五十余年的謎題。這類酶的發現將進一步拓展人們對周環反應酶的認識，啟發科學家們將來利用和改造周環反應酶來實現有價值的分子轉化。
成果于2019年4月以Letter形式發表于Nature。F1000評述該研究“鑒定首個高階環加成酶，拓展了環加成酶的認知”，諾貝獎得主霍夫曼評述“這是在酶促反應中直接觀察到的[6+4]環加成產物的首個例子……，該研究對酶促高階環加成研究具有深遠影響”。
南京大學
2022-08-12
4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本發明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用現有的藥物依托泊苷作為先導化合物，通過結構改造，合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物，初步的體外篩選和體內抑瘤實驗表明，這些化合物具有較好的抗腫瘤活性，其中化合物GL3在提高對腫瘤抑制作用的同時，其毒性也明顯降低，可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物；本發明的結構通式：。
浙江大學
2021-04-13
一種單相α-Si3N4超細粉體及其制備方法
本發明涉及一種單相α?Si3N4超細粉體及其制備方法。其技術方案是：先將5——30wt%的單質硅粉、15——45wt%的固態氮源和40——80wt%的鹵化物粉混合均勻，制得混合物；再將所述混合物置入管式電爐內，在氮氣氣氛下以2——10℃/min的升溫速率升至1000——1300℃，保溫2——6小時；然后將所得產物用去離子水反復清洗，直至分別用AgNO3和Ca(NO3)2溶液滴定不再出現白色沉淀為止；最后在110℃條件下干燥10——24小時，即得單相α?Si3N4超細粉體。本發明具有反應溫度低、成本低、合成工藝簡單、過程易于控制、產率高和產業化前景大的特點；所制備的單相α?Si3N4超細粉體粒度為100——500nm，無雜相、活性高、顆粒團聚小和粒度分布均勻。
（注：本項目發布于2015年）
武漢科技大學
2021-01-12
XM-S4A全功能旋轉式橈動脈穿刺手臂模型
XM-S4A全功能旋轉式橈動脈穿刺手臂模型
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該模型是在模擬動脈血壓的情況下進行動脈抽血、動脈注射和動脈輸血等各種穿刺訓練，采用機械旋轉式移動橈動脈，可使穿刺損壞的血管移動，解決了經過穿刺后血管滲漏現象，這樣可反復穿刺操作訓練。
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功能特點：
■ 模型為手臂橈動脈，可進行動脈抽血、動脈注射或動脈輸血等操作訓練。
■ 用小皮球氣囊打氣提供模擬的動脈搏動及真實的動脈血壓。
■ 進針有明顯落空感，穿刺方法正確時有明顯的動脈回血產生。
■ 采用機械旋轉式可移動橈動脈穿刺破損部位。
■ 手腕皮膚和動脈血管破損后可更換。
上海欣曼科教設備有限公司
2021-08-23
吉星A4小巧型壁掛式高清實物展臺視頻展臺
廣州市吉星信息科技有限公司
2021-08-23
吉星高拍儀AF-T458視頻展臺500萬A4
廣州市吉星信息科技有限公司
2021-08-23
吉星高拍儀DJ-T458視頻展臺500萬A4
廣州市吉星信息科技有限公司
2021-08-23