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鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用
本發明涉及2，9-二芳基取代的鄰菲啰啉與其鈷絡合物的制備方法及其應用。具體的講是以2，9-二氯鄰菲啰啉與芳基硼酸進行Suzuki偶聯反應制備取代的鄰菲啰啉，將其與鈷鹽進行絡合反應，可以制備鄰菲啰啉鈷絡合物。該鄰菲啰啉鈷絡合物在添加劑存在下，能夠催化炔烴與硅烷的硅氫化反應，得到用途多樣的烯基硅化合物，表現出很高的活性和選擇性，特別是對于烷基取代的端炔的硅氫化，給出優于其它已知鈷催化劑的馬氏加成的選擇性，具有很好的應用前景。
南開大學
2021-04-10
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物
本技術成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。
中山大學
2021-04-10
一種β,β-二芳基烯的合成方法
本發明公開了一種β,β-二芳基烯的合成方法,在有機酸溶劑中,在鈀催化劑和銀鹽的存在下,鹵代芳烴與末端烯基化合物經偶聯反應得到β,β-二芳基烯;其中,有機酸溶劑為醋酸,鈀催化劑為醋酸鈀,銀鹽為醋酸銀、碳酸銀或氧化銀,鹵代芳烴為碘代芳烴,偶聯反應的反應溫度為80～130℃,反應時間為0.25～24小時。采用本方法,以對環境友好的有機酸作為溶劑,并以銀鹽為添加劑,具有催化劑用量少,無需添加其他配體,反應條件簡單溫和,后處理簡單,產物收率高等優點。
浙江大學
2021-04-11
具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發明提供一種具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環中間體；將所述這兩部份中間體分別結合到一個八氟環戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環戊烯中間體才能順利得到目標產物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學器件領域，具有廣闊的應用前景。
天津城建大學
2021-04-11
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99
蘭州大學
2021-01-12
一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
用于寬溫區水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體及其制備方法
本發明所述用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，包括的組分及各組分的質量百分數為：Ca4Mg3H1414.2～50.2%，MgH234.8～85.7%，Mg0.1～15%，為提高水解產氫率，還復合有其它氫化物和∕或鹽，其中其它氫化物的質量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質量的總和的0～5%，鹽的質量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質量的總和的0～11%，其中，其它氫化物的含量、鹽的含量不同時為0。上述鎂鈣基氫化物粉體的制備方法，是將鎂鈣合金破碎球磨后活化吸氫。本發明提供的用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，可在保證反應安全性和可控性的前提下提高產氫量，特別是提高室溫和低溫下的產氫量。
四川大學
2021-04-11
一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（專利號：ZL 201410111970.9） 簡介：本發明公開了一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸銨的摩爾比為1∶1∶2～4，可降解型酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5%，反應溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的1～3倍，回流反應0.5～2h，反應結束后旋蒸出溶劑，加入水后有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水
安徽工業大學
2021-01-12